Вещества, действующие на холинергические синапсы
Вещества, стимулирующие холинорецепторы, называют холиномиметиками (от греч. mimesis — подражание; эти вещества в своем действии «подражают» ацетилхолину). ХАТ — холинацетилтрансфераза; АцКоА — ацетилкоэнзим А; Ацх — ацетилхолин; АХЭ — ацетилхолинэстераза. Известны вещества, действующие на разные этапы холинергической передачи. Вещества, которые блокируют холинорецепторы, называют… Читать ещё >
Вещества, действующие на холинергические синапсы (реферат, курсовая, диплом, контрольная)
На рисунке 10 показана схема синапса, в котором возбуждение передается с помощью ацетилхолина. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме холинергических нервных окончаний из ацетилкоэнзима, А и холина; путем активного транспорта проникает в везикулы и депонируется в везикулах.
При поступлении нервных импульсов происходит деполяризация мембраны нервного окончания, открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы, ионы Са2+ поступают в цитоплазму нервного окончания и способствуют взаимодействию белков мембраны везикул с белками пресинаптической мембраны. В результате везикулы встраиваются в пресинаптическую мембрану, открываются в сторону синаптической щели и высвобождают ацетилхолин.
Рис. 10. Холинергический синапс.
ХАТ — холинацетилтрансфераза; АцКоА — ацетилкоэнзим А; Ацх — ацетилхолин; АХЭ — ацетилхолинэстераза.
Ацетилхолин возбуждает рецепторы постсинаптической мембраны (холинорецепторы) и расщепляется ферментом ацетилхолин-эстеразой на холин и уксусную кислоту. Холин подвергается обратному захвату нервными окончаниями (обратный нейрональный захват) и вновь участвует в синтезе ацетилхолина.
Известны вещества, действующие на разные этапы холинергической передачи.
Везамикол блокирует вход ацетилхолина в везикулы.
Ионы Mg2+ и аминогликозиды препятствуют входу Са2+ в нервное окончание через потенциал-зависимые кальциевые каналы (аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную передачу).
Ботулиновый токсин вызывает протеолиз синаптобревина (белок мембраны везикул, который взаимодействует с белками пресинаптической мембраны) и поэтому препятствует встраиванию везикул в пресинаптическую мембрану. Таким образом уменьшается выделение ацетилхолина из холинергического окончания. При ботулизме нарушается нервно-мышечная передача; в тяжелых случаях возможен паралич дыхательных мышц.
4-Аминопиридин блокирует К+-каналы пресинаптической мембраны. Это способствует деполяризации мембраны и высвобождению ацетилхолина. 4-Аминопиридин облегчает нервно-мышечную передачу.
Антихолинэстеразные вещества ингибируют ацетилхолинэстеразу и таким образом препятствуют расщеплению ацетилхолина; холинергическая передача активируется.
Вещества, стимулирующие холинорецепторы, называют холиномиметиками (от греч. mimesis — подражание; эти вещества в своем действии «подражают» ацетилхолину).
Вещества, которые блокируют холинорецепторы, называют холиноблокаторами.
Гемихолиний препятствует обратному нейрональному захвату ацетилхолина.
3. Средства, стимулирующие холинергические синапсы Из средств, стимулирующих холинергические синапсы, в медицинской практике применяют вещества, которые стимулируют холинорецепторы — холиномиметики, а также антихолинэстеразные средства (блокируют ацетилхолинэстеразу).