Наночастицы — носители радионуклидов

Наночастицы размером менее юо нм используются для создания РФП онкологической направленности. Их преимущество включает низкие значения деградации и инактивации препарата в организме, слабые побочные эффекты и эффективное воздействие на опухоли. Наночастицы довольно легко изготавливаются, они обладают высокой ёмкостью, способны длительное время пребывать в организме и накапливаться в нужных органах. Наночастицами, используемыми для доставки РФП к облучаемому органу, являются липосомы (капсулирование растворимых в воде лекарств), коллоидные мицеллы (для плохорастворимых веществ) и биодеградируемые полимеры). Свойства наночастиц можно изменять в широких пределах, придавая им нужные свойства и функциональные возможности.

Носители радионуклида должны легко передвигаться по кровеносным сосудам. В случае солидных опухолей носителем радионуклида может быть коллоидный раствор на основе ²¹³Bi, диффундирующий внутрь опухоли.

Основное применение РФП на наночастицах — прицельная терапия опухолей печени. В этом случае реализуется основное преимущество таких препаратов — доставка в опухоль интенсивного источника излучения. Однократного введения достаточно для получения терапевтического эффекта, при слабых побочных явлениях. Печень имеет двойную систему кровообращения, из-за чего опухоли печени снабжаются преимущественно печеночными артериями, тогда как нормальная паренхима печени снабжается воротной веной, поэтому, если наночастицы ввести в артерию печени, то они преимущественно направятся именно в опухоль. Застряв в маленьких артериях и капиллярах, радиоактивные частицы изнутри облучают ткань опухоли.

Раньше для борьбы с раком печени использовали коллоидный раствор альбумина, меченного ³²Р. Сейчас промышленность выпускает два РФП: SIR-spheres® на основе ионообменной смолы и [¹³¹«1]-липидол (липиосис). Они захватываются в извилистых кровеносных сосудах опухоли, и остаются в клетках опухоли. Эти препараты используются для лечения гепато-целлюлярной карциномы (неоперируемая опухоль). Предпринимаются попытки заменить ¹³¹J на ^l88Re. Этот радионуклид легко нарабатывается на изотопном генераторе и обладает прекрасными ядернофизическими свойствами. Его применение не требует госпитализации пациента.

Отметим, что сейчас в радиотерапии нашли применение наночастицы, вообще не содержащие биологически активные молекулы, меченные радионуклидами. Такая частица представляют собой микросферу из полимера или стекла, в которую включён стабильный изотоп подходящего элемента. После облучения в реакторе нейтронами стабильный элемент превращается в радиоактивный, который и служит источником излучения. Преимущество такого подхода — отсутствие трудоёмкой и опасной стадии синтеза меченых органических соединений и биологическая стойкость РФП.