Основные механизмы действия лекарственных веществ

В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов ведет к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.

При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.

Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами — агониста или естественного медиатора.

По чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам рецепторы делятся на группы.

Чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергаческие рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы). Различают н-холинорецепторы, которые находятся в ганглиях автономной нервной системы, и н-холинорецепторы поперечнополосатой мускулатуры. Известны различные подтипы адренергических рецепторов: альфа1, альфа2, бета1, бета2. Существуют также Н1, и Н2— гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы. Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов. Ингибиторы моноаминооксидазы (ипразид, ниаламид) препятствуют разрушению адреналина и усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, усиливая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.