Фармакологические свойства дигидрокверцетина

Дигидрокверцетин обладает антиоксидантной, капилляропротекторной, противовоспалительной, гепатопротекторной, репродуктивной активностью, что дает возможность успешно применять его при производстве биологически активных добавок к пище, лекарственных средств, продуктов питания, косметической продукции, кормовых добавок для животных, стимуляторов роста растений.

Антиоксидантные свойства

В последнее десятилетие проявляется большой интерес к определению антиоксидантной активности лекарственных форм, биологически активных веществ и т. д. Это связано с тем, что общепринято считать одной из основных причин наиболее опасных заболеваний — накопление свободных радикалов в организме человека. Концентрация свободных радикалов возрастает за счет снижения активности естественной антиоксидантной системы человека, связанной с воздействием радиации, ультрафиолетового облучения, курения, алкоголизма, постоянных стрессов, инфекционных болезней, некачественного питания.

За счет вредных воздействий свободных радикалов происходит повреждение клеточных структур, что приводит к патологическим изменениям, онкологическим заболеваниям, а также к преждевременному старению. Вредное воздействие на организм «свободных радикалов» можно уменьшить за счет систематического употребления некоторых лекарственных растительных препаратов и биологически активных добавок, обладающих хорошей антиоксидантной активностью.

Дигидрокверцетин является антиоксидантом прямого действия, непосредственно связывающим свободные радикалы. В этом смысле он является эталонным продуктом по сравнению со всеми известными, в том числе и синтетическими антиоксидантами прямого действия. Его эффект существенно превышает уровень действия широко известных витаминов А, С, Е. Под воздействием дигидрокверцетина свободные радикалы восстанавливаются в стабильную молекулярную форму, не способную участвовать в цепи аутоокисления (перекисного окисления липидов), которое, как говорилось выше, является универсальным механизмом гибели клетки.

Антиоксидантное действие дигидрокверцетина, исследованное в различных системах, проявляется как in vivo, так и in vitro. Телескин и соавторы исследовали антиоксидантное действие дигидрокверцетина на крысах, у которых вызывали экспериментальный гепатит введением четыреххлористого углерода (ССL4). Авторы установили, что при скармливании дигидрокверцетина животным в дозе 100 мг/кг в виде водной суспензии в течение 4 дней до введения (ССL4 и в последующие 14 снижает примерно в 1,5 раза содержание продуктов пероксидного окисления липидов, реагирующих с тиобарбитуровой кислотой как в плазме крови, так и в печени по сравнению с интактивными животными и животными, которым вводили только ССL4. При этом было отмечено, что антиоксидантная активность плазмы крови животных, которым вводили только ССL4 была в 1,8 — 2,0 раза ниже, чем у экспериментальных и интактных животных. Полученный эффект, как полагают авторы, связан с антиоксидантным действием дигидрокверцетина. Полученный эффект, как полагают авторы, связан с антиоксидантным действием дигидрокверцетина [55].

Эти же авторы провели исследования на влияние дигидрокверцетина на свободнорадикальное окисление липидов в плазме крови и печени мышей, развивающееся при воздействии ионизирующей радиации (однократное у-облучение в дозе 3,5 Гр.). Обнаружено, что содержание продуктов липидной пероксидации, реагирующих с 2-тиобарбитуровой кислотой, у облученных животных, получавших дигидрокверцетин перорально в течение 155 суток после радиационного воздействия, было достоверно ниже по сравнению с аналогичным показателем у облученных животных, не получавших антиоксиданта. Интенсивность Fe2+ - индуцированной хемилюминесценции гомогенатов печени мышей опытной группы к концу эксперимента была на 25−30% меньше интенсивности свечения гомогенатов печени как контрольных, так и интактных мышей. [42].

Васильева и соавторы исследовали влияние ДКВ на уровень хемилюминесценции при индуцированном (Fe2) пероксидном окислении ненасыщенных жирных кислот в фосфолипидных липосомах. Было отмечено, что амплитуда кривой хемилюминесценции в присутствии дигидрокверцетина снижается, а латентный период, напротив, удлиняется.

Костюк и соавторы также изучали антиоксидантные свойства дигидрокверцетина. Они изучали способность дигидрокверцетина защищать, фагоциты (клетки, способные поглощать и обезвреживать бактерии, инородные частицы) на модели индуцированного асбестом (волокнистое вещество, минерального происхождения) оксидативного повреждения клеток. Было обнаружено, что дигидрокверцетин защищает клетки от действия асбеста, причем с большей эффективностью, чем это делают другие антиоксиданты, такие как рутин, кверцетин [54].

В результате многоплановых исследований с использованием различных модельных систем установлено, что дигидрокверцетин ингибирует свободнорадикальное окисление как водорастворимых (люминол, ABTS), так и жирорастворимых (липиды липосомальных и микросомальных мембран) субстратов. При этом дигидрокверцетин может функционировать как (1) ловушка активных форм кислорода, (2) хелатор металлов с переменной валентностью, (3) цепьобрывающий агент.

Полученные результаты открывают перспективы использования дигидрокверцетина не только в качестве пищевой добавки, но и как лекарственного средства для защиты организма человека от реакций свободнорадикального окисления, которые активизируются при различных паталогических состояний и неблагоприятных воздействиях факторов внешней среды.

Таким образом, большой массив полученных экспериментальных данных достоверно свидетельствует, что дигидрокверцетин может рассматриваться как эффективное средство для коррекции антиоксидантного статуса организма. Антиоксидантное действие дигидрокверцетина, как и других флавоноидов, является одним из механизмов реализации многих других его фармакологических эффектов.

Антиоксидантная активность — показатель, отражающий способность продукта разрушать кислородные свободные радикалы. Чем больше активного кислорода может поглотить продукт, тем выше уровень его антиоксидантной активности и тем он более эффективен в борьбе с окислением.

В 2008;2009 гг. две независимые лаборатории Advanced Botanical Consulting & Testing, Inc. и Brunswick Laboratories протестировать антиоксидантную активность дигидрокверцетина, производимого в России. При тестировании использовался метод определения адсорбционной емкости, растворенного в воде продукта (Oxygen Radical Absorption Capacity — ORAChydro). Результаты исследования показали, что дигидрокверцетин обладает очень высокой антиоксидантной активностью, превосходя многие известные антиоксиданты.

Таблица

Сравнительная антиоксидантная активность (ORAChydro) дигидрокверцетина и других популярных антиоксидантов Наименование антиоксиданта ORA Chydro value (fimole TE/g).

Дигидрокверцетин 95% чистоты 32,744.

Дигидрокверцетин 94% чистоты 21,940.

Дигидрокверцетин 92−93% чистоты 19,925.

Дигидрокверцетин 88−90% чистоты 15,155.

Лютеолин* 12,500.

Кверцетин* 10,900.

Эпикатехин* 8,100.

Витамин С* 2,100.

Витамин Е* 1,300.

фармакологический дигидрокверцетин антиоксидантный гепатопротекторный Примечание: * Данные лаборатории Brunswick Laboratories (США).