Тиоацетазон. 
Лечение туберкулеза

Тиоацетазон — производное тиосемикарбазона с бактериостатическим действием на МБТ. В основном используется для предупреждения развития резистентности к более мощным противотуберкулезным препаратам, таким, как изониазид.

Фармакологические свойства. Точный механизм действия тиоацетазона не известен. Имеющиеся научные данные позволяют предполагать, что тиоацетазон может ингибировать биосинтез миколовой кислоты.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, а пик концентрации в плазме достигается в течение 4−5 ч. Время полужизни препарата в плазме —12 ч, 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Способ применения и дозы. Тиоацетазон назначается однократно, ежедневно. Необходимо следить за правильной дозировкой. Слишком маленькая доза не в состоянии предотвратить развитие резистентности.

Дозировка.

Взрослые (ежедневно) — 150 мг.

Дети (ежедневно) — 2,5 мг/кг (максимально 150 мг).

В интермиттирующем режиме не используется.

Побочные реакции. В основном встречаются генерализованные кожные реакции и желудочно-кишечные симптомы.

Лихорадка и кожные сыпи иногда резко выражены, может иметь место эксфолиация (шелушение, отслоение) кожи.

Желудочно-кишечные симптомы включают: тошноту, дискомфорт в животе и рвоту.

Тиоацетазон плохо переносится китайским населением Гонконга и Сингапура, европейцами и очень хорошо — коренным населением восточно-африканских стран и Южной Америки. Вместе с тем серьезные реакции могут возникать среди ВИЧ-инфицированных больных туберкулезом.

Противопоказания: заболевания печени, почек, органов кроветворения, сахарный диабет.

Доза: по 0,05 г 3 раза в день, внутрь, запивая стаканом воды. Суточная доза 2−2,5 мг/кг. Нецелесообразно назначать тиоацетазон с этионамидом и протионамидом из-за перекрестной лекарственной устойчивости.

Комбинированные противотуберкулёзные препараты К комбинированным противотуберкулёзным препаратам относят двух-, трёх-, четырёхи пятикомпонентные лекарственные формы с фиксированными дозами отдельных веществ (табл. 27−2). Комбинированные препараты не уступают по своей активности входящим в их состав компонентам при их раздельном применении.

Комбинированные препараты обеспечивают более надёжный контроль приёма лекарственных средств, снижают риск передозировки отдельных противотуберкулёзных препаратов, удобны при использовании в стационаре и, особенно, в амбулаторных условиях, а также при химиопрофилактике туберкулёза. С другой стороны, они могут ограничивать возможности подбора индивидуальной терапии в связи с непереносимостью отдельных противотуберкулёзных препаратов и при лекарственной устойчивости микобактерий туберкулёза.

Доказаны сопоставимость фармакокинетических показателей и соответствие доз комбинированных препаратов с противотуберкулёзными, назначаемыми раздельно. Препараты применяют и при остром процессе, и в фазе долечивания. Комбинированные препараты используют главным образом при лечении впервые выявленного лекарственно-чувствительного туберкулёза. Исключением являются препараты ломекомб* и протиокомб*, применение которых возможно при умеренно выраженной устойчивости к изониазиду и рифампицину. Наличие ломефлоксацина позволяет повысить эффективность лечения при прогрессирующем течении туберкулёза, при присоединении неспецифической флоры. Характер нежелательных явлений комбинированных средств идентичен побочным эффектам индивидуальных противотуберкулёзных препаратов.

(Кошечкин) Майрин (3-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 75 мг + рифампицина 150 мг + этамбутола 300 мг.

Майрин-Н (4-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 60 мг + рифампицина 120 мг + пиразинамида 300 мг + этамбутола 225 мг.

Рифатер (3-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 50 мг + рифампицина 120 мг + пиразинамида 300 мг.

Рифинаг (2-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 100 мг + рифампицина 150 мг.