Влияние вида основы на терапевтическую эффективность суппозиториев

Существуют определенные правила введения лекарственных веществ в основы для суппозиториев. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно или после растворения, растирания с несколькими каплями воды, глицерина или вазелинового масла. Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, можно сконцентрировать. Лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Термически неустойчивые вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Порядок введения лекарственных веществ в суппозиторную основу определяется главным образом видом основы и физико-химическими свойствами препаратов. Например, в случае использования жировых основ растворимые в них ингредиенты растворяют в основе. При этом для уплотнения основы допускается замена ее части воском или другим тугоплавким веществом:

Вещества, растворимые в жирах, — хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат, бромкамфора, камфора и др. растворяют в небольшой части расплавленной основы. При образовании эвтектических сплавов (например, с хлоралгидратом) для повышения температуры плавления массы добавляют уплотняющие веществапарафин, воск, в до 5% от массы основы. В случае, если в состав суппозитории входит фенол, то его используют в кристаллическом виде и растворяют в части расплавленной основы, чтобы избежать прижигающего действия.

Вещества, растворимые в воде или иных индифферентных растворителях (соли алкалоидов, экстракт опия, амидопирин и т. д.), предварительно растворяют в нескольких каплях воды или другого растворителя и только после этого смешивают с жировой основой:

Вещества, растворимые в воде, например, соли алкалоидов, новокаин, этакридина лактат, протаргол, колларгол, танин и др., предварительно растворяют в минимальном количестве воды. Растворение облегчает равномерное распределение небольших доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания или обеспечивает более быстрое локальное действие. К полученному раствору в качестве эмульгатора и для придания пластичности суппозиторной массы вводят безводный ланолин (в среднем 1,0 на 30,0 масла какао).

Если водорастворимые вещества прописаны в значительных количествах и требуют больших количеств воды, то в таких случаях лекарственные вещества вначале тщательно измельчают, а затем смешивают с частью измельчённой основы.

Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в суппозиторную основу в виде водных или водно-глицериновых растворов.

Нерастворимые лекарственные вещества, такие как ксероформ, левомицетин, осарсол, стрептоцид, дерматол и другие, в состав суппозиторной массы вводят в виде мельчайшего порошка. Степень дисперсности этих веществ должна быть максимально высокой, иначе не будет обеспечен тесный контакт с тканями организма и терапевтический эффект. Если указанные вещества прописаны в небольших количествах (до 5%), их растирают с несколькими каплями жирного масла, а затем смешивают с измельчённым маслом какао. Если вещества прописаны в значительных количествах, их измельчают в ступке, а затем смешивают с измельчённой основой.

Густые и густоватые жидкие вещества: ихтиол, нефть нафталанская, бальзамы, смешивают непосредственно с измельчённой основой. В этих случаях нет необходимости в добавлении ланолина в качестве пластификатора (не более 5% на свечу).

Густые и сухие экстракты растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси.

Кроме того, методика введения лекарственных веществ в основы во многом зависит от метода изготовления суппозиториев. Например, при изготовлении суппозиториев методом выкатывания медикаменты смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (например, нефть нафталанскую, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Количество их подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Следует отметить, что при изготовлении суппозиториев на длительный срок могут применяться консерванты или антиоксиданты. Однако их употребление в детских суппозиториях не желательно.