Препараты группы пенициллина

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым разными видами плесневого гриба пеницилиума. Один из наиболее активных — бензилпенициллин, имеющий следующее строение:

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы. По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из которой могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и т. д.). Основой молекулы всех пенициллинов («пенициллиновым ядром») является 6-аминопенициллановая кислота — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец — тназолидинового и в-лактамного.

Химическим путем получен ряд полусинтетических пенициллинов — прозводных 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы пенициллина малоактивна, но ацилированием и присоединением к ней различных химических групп удалось создать препараты, более стойкие и эффективные в отношении микроорганизмов (стафилококков), резистентных к действию бензилпенициллина.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, спирохетами, большинством анаэробов и другими патогенными микроорганизмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и т. д.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов и большинства патогенных гамоотрицательных микроорганизмов.

Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкого спектра действия (например, ампициллин, амоксициллин) активны в отношении не только грамположительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Активность препаратов пенициллина устанавливают биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристалической натриевой соли бензилпенициллина.

Длительное время пенициллины были основными антибиотиками, широко применявшимися в медиуинской практике. Затем стали использовать также антибиотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды и др.). В последние годы получе ряд антибиотиков — производных 7-аминоцефаллоспориновой кислоты, расцениваемых в связи с широким спектром их действия и высокой эффективностью как антибиотики новых поколений.

Несмотря на наличие разных групп антибиотиков, а также новых высокоэффективных синтетических антибактериальных препаратов, пенициллины продолжают занимать значительное место в терапии инфекционных болезней. Основными условиями выбора того или иного антибиотика являются определенная чувствительность к нему возбудителя и отсутствие противопоказаний к его применению.