Противопоказания к применению АГЛС I поколения

• 1. Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания.
• 2. Заболевания: бронхиальная астма, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки со стенозирующими явлениями в пилорической и дуоденальной области, аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно-сосудистые заболевания.
• 3. Нельзя применять вместе с успокаивающими, снотворными препаратами, ингибиторами МАО, противодиабетическими средствами и алкоголем.

АГЛС I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.

АГЛС I поколения усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

АГЛС II поколения:

Пиперидины (терфенадин, фексофенадин);

Пиперидин-имидазолы (астемизол, норастемизол*);

Азатидины (лоратадин, дезлоратадин);

Трипролидины (акривастин);

Оксипиперидины (эбастин);

Бензимидазолы (мизоластин*);

Пиперазины (цетиризин).

Эти препараты имеют ряд преимуществ: в т. ч. в терапевтических дозах они не оказывают антагонистического действия по отношению к таким медиаторам, как ацетилхолин, катехоламины, дофамин, и вследствие этого не вызывают многих побочных эффектов, свойственных препаратам I поколения.

Бесспорными преимуществами АГЛС II поколения являются также: высокие специфичность и сродство к Н1-рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 час.); отсутствие блокады других типов рецепторов; непроходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции препаратов с приемом пищи (кроме астемизола); отсутствие тахифилаксии.

АГЛС II поколения хорошо всасываются из ЖКТ, пик концентрации в крови достигается через 2 часа. Большинство АГЛС II поколения, за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергаются печеночному метаболизму изоферментом CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений. Выведение препаратов и их метаболитов осуществляется через печень и почки. При нарушении функции печени концентрации препаратов в крови повышаются. Период полувыведения АГЛС с возрастом увеличивается. Максимальный антигистаминный эффект наблюдается через несколько часов после достижения пика концентрации препарата в крови.