Тегафур. 
Cтруктура и действие фторурацила и его пролекарств

Фармакокинетика: при приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. C_max препарата в крови достигается в течение 4−6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Фармакодинамика: противоопухолевое действие тегафура обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию В клетках опухоли тегафур превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил Клинические исследования в разных странах также свидетельствуют о сравнимом терапевтическом эффекте тегафура и 5-фторурацила Вследствие меньшей токсичности тегафура по сравнению с 5-фторурацилом применение тегафура имеет ряд преимуществ меньшее иммуносупрессивное действие, меньшее угнетение функции костного мозга. [3, 5, 6, 12−19].