Характеристика суппозиториев как лекарственной формы. 
Требования к ним ГФ 11 изд

Суппозитории (Suppositoria) — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Их применяют для введения в естественные и патологические полости тела. Если в состав суппозиториев входят вещества списка, А и Б, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения.

Суппозитории предназначены для ректального, вагинального и других путей введения (палочки).

Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно увеличивается, чему способствует следующие преимущества их как лекарственной формы:

• -попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень).
• -высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению).
• · снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
• · уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
• · независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
• · введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах ;
• · отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
• · простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
• · возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
• · компактность лекарственной формы;
• · доступность для заводского и аптечного производства;
• · ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.

Из отрицательных сторон суппозиториев как лекарственной формы отмечают:

• · неустойчивость при хранении
• · трудоемкость изготовления
• · неудобство применения

В настоящее время выпускается большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями местным (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим противомикробным и др.) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.) Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин. С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введения в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике.

Ректальные суппозитории (suppositoria rectalia) могут иметь форму:

• -конуса
• · цилиндра с заостренным концом;
• · иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Наиболее рациональной формой является форма «сигары», так как суппозитории этой формы легко преодолевают сопротивление кольцевого сфинктера прямой кишки и не выпадают наружу. Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределе 1−4 г. Если масса в рецепте не указана, готовят суппозитории массой 3 г. Масса ректального суппозитория для детей должна находиться в пределах 0,5−1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими яйцевидными или в виде пессария (плоского тела с закругленным концом.) с массой в пределах 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой 4 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

Фармакопейные требования к суппозиториям:

• 1. Однородность массы (проверяется на продольном срезе: не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).
• 2. Одинаковая форма.
• 3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.
• 4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать +_ 5%. Только два суппозитирия могут иметь отклонения не более +_7,5%, Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
• 5. Температура плавления суппозиториев, изготовленных на гидрофобной основе, не должна превышать 37 С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
• 6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).
• 7. Лекарственные вещества в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка, А и Б.
• 8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории, А и должны в 1 г. или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Eschericiia coli.