Технология суппозиториев. 
Суппозитории. 
Определение. 
Характеристика ректального пути введения лекарственных форм

Суппозитории готовят тремя методами:

• * выкатывание (ручное формование);
• * выливание;
• * прессование.

Возможность изготовления тем или иным способом зависит от свойств основы (быстроты застывания, текучести, пластичности и др.).

Наилучшие пластичные массы дает масло какао, из которого готовят суппозитории всеми тремя методами.

В аптеках России суппозитории готовят методами выкатывания и выливания.

Технология изготовления регламентирована общей статьей ГФ и включает стадии:

подготовка суппозиторной основы;

введение

лекарственных веществ в основу и получения суппозиторной массы;

дозирование суппозиторной массы;

формирование суппозиториев;

упаковка;

оформление к отпуску;

контроль качества на стадиях изготовления препарата и при отпуске.

Подготовка основы. Выбор основы и ее подготовка зависят от способа изготовления суппозиториев. Масло какао измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Компоненты основ: твердый жир (тип А), твердый жир (тип В), жировую основу, основу для суппозиториев, ланолевую основу и др. предварительно расплавляют на водяной бане. Желатино-глицериновую и мыльно-глицериновую основы изготавливают ex tempore по методикам ГФ.

Получение суппозиторной массы. Способ введения лекарственных веществ зависит от характера основы, физико-химических свойств лекарственных веществ и их концентрации.

К измельченному порошку по частям добавляют измельченное масло какао (при изготовлении способом ручного формирования) или добавляют ¹/₂ часть расплавленной основы (или ее раствора — геля) от массы измельченных порошков (при изготовлении способом выливания в формы), смешивая затем с подготовленной основой.

Способ ручного формирования. Способом ручного формования (выкатывания) можно готовить суппозитории любого вида: ректальные, вагинальные, палочки.

Этот процесс осуществляют в фарфоровых аптечных ступках, как правило, больного размера. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно после растворения или растирания с несколькими каплями воды, глицерина, этанольно-глицерино-водного раствора, вазелинового масла. По частям добавляют измельченное масло какао, тщательно уминая пестиком и смешивая с лекарственны-_ми веществами до однородной пластичной массы, отстающей от стенок ступки и собирающейся на головке пестика.

В случае метода ручного формирования для получения суппозиторной массы необходимо добавить ланолин безводный, который делает массу более пластичной, облегчает введение жидких лекарственных веществ или растворов лекарственных веществ, обеспечивает самопроизвольное распределение суппозиторной массы по влажным слизистым оболочкам и усиливает резорбцию лекарственных веществ.

Изготовленную массу с помощью скребка (целлулоидной пластины) собирают на парафинированную капсулу, формируя из нее шар, взвешивают и отмечают на рецепте и паспорте письменного контроля.

При выписывании в составе суппозиториев жидких ингредиентов (ихтиол, нефть нафталанская, густые экстракты) добавление ланолина не требуется, пластичность массы достигается за счет введения вязких веществ.

Вязкую жидкость дозируют в центр лунки предварительно взвешенного масла какао. Переносят масло какао с вязкой жидкостью в ступку, тщательно уминают до однородности и далее поступают, как описано выше.

Способ разлива в формы на липофильной или дифильной основах. При приготовлении суппозиториев на гидрофобных основах необходимо провести расчет количества основы. При известном объеме гнезда формы учитывают прямой заместительный коэффициент (Е_ж), который показывает количество лекарственного вещества, которое замещает 1 г жировой основы с плотностью 0,95 г/см³. Это означает, что данное количество лекарственного вещества занимает такой же объем, что и 1 г жировой основы. На практике удобно пользоваться обратным коэффициентом замещения (1/Е_ж), который показывает количество жировой основы, которое замещает 1 г лекарственного вещества, т. е. данное количество жировой основы занимает такой же объем, что и 1 г лекарственного вещества.

Фактор замещения (ФЗ) показывает количество основы, которое вытесняется лекарственным веществом, т. е. его можно приравнять к известному обратному коэффициенту замещения 1/Е_ж.

ФЗ определяется экспериментальным путем. Для лекарственных веществ, частично растворимых в основе, необходимо только экспериментальное определение ФЗ. Однако этот метод имеет ряд отрицательных сторон. Предложен теоретический (расчетный) метод определения фактора замещения:

где с_лв — плотность лекарственного вещества, г/см³; 1,0 —количество масло какао, г; 0,95 — плотность масло какао, г/см³. Эту формулу можно применять для расчета ФЗ лекарственных веществ, вводимых в суппозиторные основы по типу суспензий.

Отвешенное количество основы (например, твердого жира) помещают в фарфоровую чашку и расплавляют на водяной бане. К расплавленной основе прибавляют при размешивании предварительно тонко измельченные или подготовленные, как описано выше, лекарственные вещества.

Способ разлива в формы на желатино-глицериновой (гидрофильной) основе. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, заливают рассчитанным количеством воды очищенной. По истечении 30 — 45 мин к набухшему желатину прибавляют рассчитанную массу глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды очищенной. К теплой желатино-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонко измельченные нерастворимые лекарственные вещества или растворяют — растворимые.

Глицериновые суппозитории. В глицерине при нагревании на песчаной бане растворяют рассчитанную массу натрия карбоната и постепенно добавляют кислоту стеариновую. Свечи приобретают упругую консистенцию за счет образования натрия стеарата, количество которого можно рассчитать по уравнение реакции.