Экспериментальная часть. 
Производство мазей. 
Влияние фармацевтических факторов на биофармацевтические характеристики мазей

Изучение возможности использования гидрофильных основ в некоторых сложных мазях с новокаином

В работе проводилось изучение мазей по прописям. В качестве мазевых основ изучались желатинглицериновые основы и водные гели метилиеллюлозы (МЦ).

Модельные образны мазей на желатин-глицериновых основах оказались неустойчивыми при хранении и из дальнейших исследований были исключены. В последующих экспериментах изучалась возможность применения в качестве основы водных гелей МЦ. Оказалось возможным использовать основу 10% геля МЦ. Разработка технологии мазей на основе гелей МЦ показала трудности введения препаратов с гидрофобными свойствами в основу в прописях 2 и 3. В модельных образцах ментол и камфора обусловили расслоение мазей. Для того чтобы обеспечить гомогенность мазей, мы использовали прием их введения в основу в растворенном состоянии в виде теплого раствора в вазелине. В результате проведенных экспериментов было установлено, что минимальным количеством вазелина, достаточным для растворения этих препаратов, является его двойное количество по отношению к массе гидрофобных препаратов. Таким образом, на основании проведенного изучения оказалось возможным в прописи 1 полностью заменить ланолин и вазелин водным гелем МЦ. В прописях 2 и 3 был использован 10% гель МЦ в качестве основы с сохранением добавок вазелина:

вазелина1,0 гвазелина 3,0 г.

10% геля МЦ 10% геля МЦ (29,0 г. 27,0 г.).

Технология приготовления мазей проводилась в соответствии с общими правилами. В прописях 2 и 3 ментол и камфору вводили в состав основы в виде теплого раствора в расплавленном вазелине.

Дальнейшие исследования проводились в модельных образцах с измененным составом мазевой основы. Определяли степень высвобождения препаратов методом диффузии в желатиновый гель. В основу метода была положена способность новокаина и стрептоцида давать реакцию образования азокрасителя при взаимодействии со щелочным раствором в-нафтола после предварительного диазотирования. Воспринимающей средой являлся 5% гель желатина. Пробы мазей наносились в отверстия с постоянным диаметром 8 мм гель-желатина, помещенного на чашку Петри. Наблюдение проводилось через 6, 12, 21, 48 ч. Результаты диффузии оценивались по образованию фиксированной зоны окрашивания в яркий красно-оранжевый цвет, которая измерялась в миллиметрах (табл. 1).

Как видно из табл. 1, интенсивное высвобождение препаратов наблюдается в модельных образцах мазей при использовании в составе мазевой основы 10% геля MЦ.

Для более точной количественной оценки процессов высвобождения дополнительно использовали метод диализа препаратов в водный раствор через целлофан. Степень высвобождения определяли по количественному содержанию новокаина, переходящего в раствор, методом меркуриметрии.

По сравнению с контрольными образцами высвобождение препаратов в мазях с измененным составом основы происходит быстрее в 2,3 раза. Динамика высвобождения новокаина в модельных и контрольных образцах является неравномерной. Особенности процесса высвобождения в модельных образцах показывают, что максимальная концентрация новокаина возрастает быстрее и достигается уже через 20−30 минут. В контрольных же образцах высвобождение происходит более медленно и максимальная концентрация наблюдается только через 40−60 минут. Дальнейшее высвобождение новокаина поле достижения 50% поддерживается и достигает 72−73%, по нашему мнению, за счет гидрофильных свойств мазевой основы модельных образцов.

Для исследуемых мазей были использованы известные методики количественного определения, в основу которых положены методы меркуриметрии (новокаин), нитритометрии (стрептоцид), нейтрализации (кислота борная), комплексонометрии (висмута нитрат основной).