Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их в-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B. fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S. aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C. jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis и B. сereus — устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H. influenzae и M. catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие в-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E. coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных в-лактамаз класса С.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

• — выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P. aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;
• — существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S. pneumoniae;
• — высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

• — отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;
• — цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;
• — оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными в-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

• — высокую активность в отношении P. aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;
• — активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных в-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;
• — более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).