Биодоступность.
Основные фармакокинетические параметры.
Пути введения лекарственных веществ
Абсолютную биодоступность определяют соотношением значений площади под кинетической кривой (area under curve, AUC) при вне-сосудистом и внутривенном введениях препарата. Зависимость между Т½ и ке1 важна для подбора режима дозирования и особенно для определения интервала между дозами. Практически за один Т½из организма выводится 50% ЛС, за два периода — 75%, за 3 периода — приблизительно 90% и т… Читать ещё >
Биодоступность. Основные фармакокинетические параметры. Пути введения лекарственных веществ (реферат, курсовая, диплом, контрольная)
Биодоступность (F) — часть дозы Л С (в %), достигшая системного кровотока после вне-сосудистого введения (в этом случае не всё количество препарата достигает системного кровотока).
- * Абсолютную биодоступность определяют соотношением значений площади под кинетической кривой (area under curve, AUC) при вне-сосудистом и внутривенном введениях препарата.
- — В рамках однокамерной модели при внутривенном введении площадь под кинетической кривой определяется отношением начальной концентрации в крови (Со) к константе элиминации (кеl)
AUC = C0/kel.
— AUC прямо пропорциональна однократной дозе ЛС, введённой внутривенно (в/в), и обратно пропорциональна общему клиренсу препарата. Она связана с величиной объёма распределения:
Vd=D/kel?AUC,.
где Vd — объём распределения, кеl — константа элиминации, D — доза, AUC — площадь под кинетической кривой.
Биоэквивалентность
* Биоэквивалентность (относительная биодоступность) — соотношение количества ЛС, поступившего в системное кровообращение при применении его в различных лекарственных формах или лекарственных препаратах, выпускаемых различными фирмами. Если сравниваемые ЛС аналогичны (действующее вещество, доза, лекарственная t форма), но изготовлены разными производителями, их называют дженериками, и в этом случае необходимо исследование их биоэкви— валентности. Два лекарственных препарата биоэквивалентны, если они обеспечивают одинаковую биодоступность ЛС.
Константа скорости элиминации (кеl) — процент снижения концентрации вещества в крови в единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из организма за единицу времени). Элиминация складывается из процессов биотрансформации и экскреции. Константа скорости элиминации характеризует элиминацию в рамках однокамерной модели при линейном характере процесса выведения. Период полувыведения (Т½) — время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови на 50% в результате элиминации. В рамках линейной модели Т½ рассчитывают по формуле:
Т½ =0,693/Kel.
- * Практически за один Т½из организма выводится 50% ЛС, за два периода — 75%, за 3 периода — приблизительно 90% и т. д.
- * Зависимость между Т½ и ке1 важна для подбора режима дозирования и особенно для определения интервала между дозами.