Лечение. 
Бронхиальная астма

Решающую роль в патогенезе бронхоспазма при различных формах бронхиальной астмы принадлежит гистамину, медленнореагирующей субстанции анафилаксии (MPC-A), простагландинам, аденозину и другим биологически активным веществам, высвобождающимся из тучных клеток в результате их дегрануляции при взаимодействии антигена с антителами, фиксированными на мембранах этих клеток, и последующем развитием воспалительного процесса. Поэтому лечение бронхиальной астмы — задача чрезвычайно сложная. Здесь не ограничиваются применением одних только бронхолитических средств.

При возникновении бронхоспазма применяют вещества, обладающие бронхорасширяющим действием (бронхолитики, бронходилататоры). С этой целью используются:

• а) адреномиметики с бета 2 — адреномиметическим действием
• б) М-холинолитики
• в) ингибиторы фосфодиэстеразы

При тяжелых формах бронхиальной астмы в дополнение к бронхолитикам назначают глюкокортикоиды благодаря их противоаллергическому, противовоспалительному действию и способности усиливать влияние катехоламинов и бетаадреномиметиков на бета 2- адренорецепторы бронхов: непосредственно бронхорасширяющим эффектом они не обладают.

Для средств, применяемых при бронхоспастических состояниях, чаще всего предпочтителен ингаляционный путь введения. Разработаны специальные аэрозольные формы — в спрей-баллонах с дозирующим клапаном, которые позволяют обеспечить при ингаляции дозированное поступление препаратов.

Адреномиметики Из них используются вещества, преимущественно или только на бета2 адренорецепторы.

Изодрин (Isadrinum).

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6eraи бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.

При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Показания к применению: Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).

Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Способ применения: Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5−5 мкг (0,0005−0,005 мг) в минуту.

Побочные действия: При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Форма выпуска:0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

М-холинолитики. Атропин (Atropine).

Фармакологическое действие: Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30−40 мин и исчезает через 7−10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Показания: Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к атропину. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Побочные действия: При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия. При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Форма выпуска: Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Кодеин (CODEINE).

Фармакологическое действие: Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Показания:Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запоры. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко — повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема по типу крапивницы. Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания: Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Взаимодействие: Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при болях — 15−60 мг каждые 3−6 ч, при диарее — 30 мг 4 раза в сутки, при кашле — 10−20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4−6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3−10 мг/кг 4−6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза — 120 мг.

Сальбутамол (Salbutamolum).

Фармакологическое действие: Стимулирует бетазадренорецепторы бронхов и оказывает сильное и длительное (по 5−8 ч) бронхорасширяющее действие. В терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не вызывает.

Показания к применению: Бронхиальная астма, хронический бронхит (воспаление бронхов).

Побочные действия: При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), тремор (дрожание) мышц.

Противопоказания:Абсолютные противопоказания не установлены. Необходима осторожность при тиреотокси-козе (заболевании щитовидной железы), артериальной гипертонии (стойком подъеме артериального давления), пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), беременности.

Форма выпуска: Таблетки по 2 и 4 мг; таблетки ретард (длительного действия) по 4 мг для детей и по 8 мг для взрослых; сироп во флаконах (5 мл 2 мг сальбутамола); дозированный аэрозоль (1 доза — 0,1 мг сальбутамола); порошок для ингаляций (1 доза — 0,2 или 0,4 мг сальбутамола) в дисках; раствор для ингаляционного применения (1 мл — 1,25 мг сальбутамола) в ампулах по 2 мл в упаковке по 20 штук; раствор для инъекций (1 мл — 0,1 мг сальбутамола).