Всасывание лекарств в организме

• 1. Простая диффузия
• 2. Облегчённая диффузия
• 3. Активный транспорт > механизмы в вопр.22
• 4. Пиноцитоз
• 5. Ультрафильтрация

Условия, влияющие на всасывание лекарств

• 1. Растворимость в липидах. Если вещество липотропно, оно легко проникает через мембрану. Правило ОВЕРТОHА: чем больше коэффициент жир-вода, тем лучше оно растворяется в мембране, и тем лучше всасывается. Так ведут себя электролиты. Hо если вещество вообще не растворимо в воде, то оно практически не всасывается, т.к. оно задерживается в первой мембране, с которой оно сталкивается.
• 2. Размер частиц: через мембранные поры проникают частицы с малым диаметром. Через поры проникают частицы, растворимые в воде.
• 3. Электрический заряд вещества. Заряд всегда мешает, т.к. мембрана сама заряжена.
• 4. От наличия переносчиков
• 5. Также от состояния слизистых, состояния лимфои кровообращения, воспалительных процессов, технологичности изготовления лекарств.

Транспорт лекарств через мембраны

Транспорт осуществляется следующими способами:

1. Пассивная диффузия — без затрат энергии, по градиенту концентрации, пассивный вид транспорта. Математически определяется уравнением Фика: dc/dt = D * A * C, где D — коэффициент диффузии, А — площадь мембраны, С — градиент концентрации, dc/dt — скорость диффузии. Таким путем транспортируются неэлектролиты (иначе — заряд мешает диффузии).

Hа диффузию влияют: температура, рH (слабокислая природа вещества — салициловая кислота, тиопентал натрия, то в кислой среде молочная кислота не будут ионизироваться ===> не имеет заряда, легко диффундирует. Аминазин лучше диффундирует в кислой среде.

• 2. Облегченная диффузия — требует участия переносчика: витамин в12 всасывается лучше с гастромукопротеином. Глюкоза, глицерин, аминокислоты (глицин).
• 3. Ультрафильтрация — проникают вещества с очень малым размером частиц (менее 4 Анкстрем) = вода.
• 4. Пиноцитоз — крупные молекулы: белки, нуклеиновые кислоты, жирорастворимые витамины (ДЕКА), липосомы.
• 5. Активный транспорт — против градиента концентрации, с затратой АТФ, обязательно нужен переносчик (интегральный белок). Особенности: необходимо структурная специфичность (комплементарность переносчика), определенное энергосостояние (снижение транспорта при падении АТФ), его можно ингибировать специальными переносчиками. Обычно — гидрофобные вещества (Na+, K+), сердечные гликозиды, тиамин.

Вещества кислой природы — в желудке лучше всасываются.