Действие эстразина на нормальные внутренние органы животных

В работе изучено действие на нормальные внутренние органы животных (крыс и собак) эстразина — нового отечественного гормонального ПП.

Эстразин синтезирован путем прибавления к эстрону гидразоновой группы =NH-NH2. Предполагалось, что замещение карбонильной группы в молекуле стероида на гидразоновую должно пролонгировать гормональное действие соединения и его противоопухолевый эффект в связи со способностью простейших гидразонов стероидных кетонов подвергаться в организме окислению с образованием реакционноспособных диазостероидов, более прочно связывающихся с рецепторами соответствующих гормонов.

Эстразин представляет собой 3-оксиэстра-1,3,5-триен- 17-гидразон соединение. По структуре входящего гормона (эстрон) и модифицирующего фрагмента (гидразоновая группировка) препарат не имеет аналогов среди применяющихся для лечения рака предстательной железы эстрогенов: синэстрол, диэтилстиль-бэстрол, эстрадурин, этинилэстрадиол, фосфэстрол, хлортрианизен.

Лекарственная форма эстразина — свечи на водорастворимой полиэтиленоксидной основе для ректального введения, разработанные в Украинском НИИ фармакотерапии эндокринных заболеваний (бывший Харьковский НИИ Эндокринологии и химии гормонов).

Для исследования ПИ внутренних органов животных при применении эстразина использовано 14 собак — самцов породы английский бигль в возрасте 8−24 месяцев и массой 6−13 кг и 75 самцов крыс.