Макролиды. 
Обзор антибиотиков

Классификация.

I. Природные эритромицин, олеандомицин, джосамицин, мидекамицин, рокситромицин.

II.Полусинтетические азитромицин, кларитромицин, диритромицин, мидекамицина ацетат.

Общие свойства.

• · Бактериостатическое действие.
• · Преимущественная активность против Г «+» кокков (стрептококки, стафилококки).
• · Активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).
• · Очень низкая токсичность.
• · Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами.

ЭРИТРОМИЦИН Эритромицин — СНГ, Польша.

Спектр активности Г'+" кокки: стрептококки, кроме энтерококка; стафилококки, включая PRSA. Г'+" бактерии: С. diphteriae" листерии. Г" -" кокки: гонококк, М. catarrhalis.

Г" -" бактерии: В. pertussis, кампилобактеры, легйонеллы, умеренная активность против Н. influenzae.

Спирохеты, хламидии, микоплазмы.

Фармакокинетика Удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применении препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ.

Взаимодействия При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом, дигоксином эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени.

Нежелательные реакции Эритромицин — один из самых безопасных антибиотиков. Наиболее характерными являются диспептические и диспепсические расстройства, обусловленные стимуляцией мо-торики ЖКТ, которые встречаются у 15−20% больных.

Показания Эритромицин можно использовать как препарат выбора и как альтернативу пенициллинам при аллергии к ним.

• · Инфекции ВДП: тонзиллофарингит; при синусите и остром среднем отите в сочетании с сульфаниламидами,
• · Инфекции НДП: бронхит, пневмония.
• · Стафилококковые инфекции.
• · Хламидийная инфекция.
• · Микоплазменная инфекция.
• · Кампилобактериоз.
• · Легионеллез.
• · Дифтерия, коклюш.
• · Скарлатина.

Дозировка Взрослые Внутрь по 0,25−0,5 r x 4 раза в день за 1−1,5 ч до еды, при тонзиллофарингите 2−3 раза в день в течение 10 дней; в/в ка-пельно по 0,5−1,0 г х 4 раза в день.

Дети 30−40 мг/кг/сут внутрь в 4 приема; при тонзиллофарингите по 0,25 г х 2−3 раза в день в течение 10 дней. У доношенных новорожденных детей по 0,06 r (свечи или гранулы) 2 раза в день, у недоношенных по 0,03 г^ 2 раза в день.

Формы выпуска Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г. Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г. Свечи по 0,06 и 0,125 г. Мазь 10 тыс ЕД/г. Флаконы по 0,05, 0,1 и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для растворения.

ОЛЕАНДОМИЦИН Олеандомицин — СНГ.

Устаревший препарат. По спектру активности близок эритромицину, но менее эффективен. Переносится хуже: чаще дает побочные эффекты со стороны ЖКТ, в/м введение очень болезненно и практически не применяется.

Формы выпуска Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Эрициклин — СНГ.

Сочетание эритромицина и окситетрациклина в соотношении 1:1. Назначают по 1−2 капсулы х 4 раза в день за 1−1,5 ч до еды.

Форма выпуска Капсулы по 0,25 г.

Олететрин — СНГ; Тетраолеан — Болгария.

Устаревший препарат. Представляет собой сочетание олеандомицина и тетрациклина в соотношении 1: 2. Внутрь назначают в таких же дозах, как эрициклин. В/м по 0,1 г х 2- 3 раза в день. В/в по 0,5 г х 2−4 раза в день.

Формы выпуска Таблетки и капсулы по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

АЗИТРОМИЦИН Сумамед — Хорватия; Зитромакс — США.

Спектр активности Азитромицин по спектру активности близок к эритромицину, но значительно более активен в отношении Г" -" возбудителей, особенно Н. influcnzae и М. catarrhalis.

Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, концентрации препарата в тканях в десятки раз превышают концентрации в крови. Проникает внутрь клеток, способен накапливаться в лейкоцитах и транспортироваться с ними в очаги воспаления. В отличие от эритромицина обладает длительным Ti/z, что обусловливает возможность назначения препарата 1 раз в сутки и сохранение лечебного эффекта в течение 5 суток после отмены. Выделяется из организма преимущественно с желчью, в меньшей степени с мочой.

В отличие от эритромицина азитромицин не взаимодействует с другими препаратами.

Нежелательные реакции Переносится лучше эритромицина. В редких случаях могут отмечаться диспептические или диспепсические расстройства.

Показания.

• · Инфекции ВДП: тонзиллофарингит, отит, синусит.
• · Инфекции НДП: бронхит, пневмония.
• · Инфекции кожи и мягких тканей.
• · Скарлатина.
• · Хламидийная инфекция: уретрит, цервицит, пневмония, болезнь Рейтера.
• · Гонорея.

Дозировка Взрослые Внутрь один раз в день по 0,5 г в течение 3-х дней или в 1-й день — 0,5 г, далее в течение 4-х дней по 0,25 г. 1 раз в день. Принимать за 1 ч до еды. При острых урогенитальных инфекциях (хламидиоз, гонорея) — 1,0 г однократно.

Дети старше 1 года По 10 мг/кг 1 раз в день в течение 3-х дней или в 1-й день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — 5 мг/кг 1 раз в день. У детей с массой тела более 45 кг дозы те же, что у взрослых.

Формы выпуска — Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.